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脂質(zhì)納米粒的應(yīng)用

藥物和疫苗遞送

半個多世紀以來，脂質(zhì)體一直被認為是醫(yī)學(xué)的強大工具，能夠?qū)⒅委熕幬锟煽氐胤庋b并輸送到體內(nèi)特定位置，這使得它們可用于治療各種疾病。許多LNP藥物制劑已獲批上市并用于醫(yī)療實踐（圖1）。根據(jù)最近的市場分析以及基于LNP的已上市藥物信息，全球脂質(zhì)體藥物遞送市場的主要參與者如圖2所示。

圖1. 已上市LNP藥物及相關(guān)疾病

圖2. 全球脂質(zhì)體藥物遞送市場的主要參與者

LNP在藥物遞送中的最大單一應(yīng)用是癌癥治療，這是因為LNP封裝的抗腫瘤藥物比游離藥物具有更高的生物利用度和選擇性。基于脂質(zhì)的納米載體可降低抗癌藥物對正常組織的毒性，增加疏水性藥物的水溶性，延長藥物停留時間，改善對藥物釋放的控制。第二大類脂質(zhì)體藥物是殺真菌劑。目前最受關(guān)注的脂質(zhì)體藥物無疑是核酸類脂質(zhì)體藥物，LNP載體是遞送核酸藥物的成功方法之一。核酸藥物 Patisiran (ONPATTRO)，一種在LNP負載的siRNA藥物，可減少肝臟中轉(zhuǎn)甲狀腺素蛋白的形成，最近獲得FDA批準用于治療遺傳性轉(zhuǎn)甲狀腺素蛋白介導(dǎo)的淀粉樣變性。它是最早獲批的siRNA藥物和LNP制劑核酸藥物，被視作核酸療法發(fā)展的重要里程碑。

LNP其他應(yīng)用

LNP還可用于醫(yī)學(xué)影像。傳統(tǒng)的成像方法，如磁共振成像（MRI）、計算機斷層掃描（CT）、正電子發(fā)射斷層掃描（PET）和單光子發(fā)射計算機斷層掃描（SPECT），分辨率和特異性有限。LNP等納米粒子傳遞系統(tǒng)及其多功能表面功能化為提高這些成像方法的分辨率和特異性提供了機會。在醫(yī)學(xué)之外，LNP還可用于化妝品、營養(yǎng)品、農(nóng)用化學(xué)品、納米反應(yīng)器等，還可作為膜模型用于基礎(chǔ)科學(xué)研究。

作為脂質(zhì)納米粒LNP的輔料，脂質(zhì)的選擇至關(guān)重要，目前全球已有多家脂質(zhì)供應(yīng)商。

成立于1967年的Avanti Polar Lipids公司，起初是為了滿足自己在脂蛋白脂肪酶測定中所需的高純磷脂酰膽堿，發(fā)展至今已成為開發(fā)創(chuàng)新脂類產(chǎn)品的全球領(lǐng)導(dǎo)者，被廣泛認為是脂質(zhì)合成、制造、研究和分析的權(quán)威機構(gòu)之一。該公司主要為各種制藥廠和研究機構(gòu)提供從毫克級到公斤級乃至噸級的磷脂類和甾體類中間體和試劑。為世界范圍內(nèi)的研究機構(gòu)和制藥公司提供 1000 種以上脂類產(chǎn)品，由于其產(chǎn)品的高純度而享譽全球。40 年來，Avanti Polar Lipids 公司為世界各地的研究人員和制藥公司提供脂類產(chǎn)品。

Avanti Polar Lipids可提供多種純度超過99%的脂質(zhì)，包括天然磷脂、合成磷脂類、鞘脂類和甾醇類等。目前已成功將產(chǎn)品種類擴展到超過2000種獨特的脂類、抗體和脂類研究工具，并為客戶提供高品質(zhì)和創(chuàng)新的脂類產(chǎn)品。所有產(chǎn)品均符合嚴格的質(zhì)量和穩(wěn)定性控制標準，例如提供的合成磷脂的成分單一、穩(wěn)定性好、相變溫度可控，是脂質(zhì)體制備的重要成分。

默克作為Avanti^® Polar Lipids公司在美國境外的獨家代理商，致力于向世界各地的科研人員推廣全面的脂質(zhì)組學(xué)解決方案。